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[ADA2012]解析不同GLP-1类似物之差异,探寻利拉鲁肽优势之根源
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作者:国际糖尿病网 2012/8/2 9:58:00    加入收藏
内容概要:本届ADA 年会特设 GLP-1 类似物专题研讨会,以探讨其在糖尿病治疗中的重要地位及前景。来自丹麦根本哈根大学 Gentofte医院的糖尿病研究专家 Filip K. Knop教授,在会上做了题为“不同 GLP-1 类似物是否一样 ?”的精彩报告

  本届ADA 年会特设 GLP-1 类似物专题研讨会,以探讨其在糖尿病治疗中的重要地位及前景。来自丹麦根本哈根大学 Gentofte医院的糖尿病研究专家 Filip K. Knop教授,在会上做了题为“不同 GLP-1 类似物是否一样 ?”的精彩报告,从结构、分子量大小、药代动力学、药效学、疗效及安全性等方面全方位、多角度、系统地阐述了利拉鲁肽、艾塞那肽(BID 及 QW)、利西那肽及阿必鲁肽的差别,并通过头对头对比研究展示了利拉鲁肽的独特优势。
  不同GLP-1 类似物存在显著的差别。其有长效与短效之分,前者的代表药物有利拉鲁肽及艾塞那肽 QW,后者的代表药物有艾塞那肽BID、 利西那肽。 由于药代动力学存在差异,故两者的给药频率不同,前者需要每天或每周应用一次,后者则通常需要每天应用两次。不同GLP-1类似物的结构也存在差异,有的以 Exendin 为基础结构(如艾塞那肽和利西那肽),有的以GLP-1为基础结构(如利拉鲁肽、阿必鲁肽)。结构的差异会直接导致免疫原性不同,以 Exendin 为基础结构的药物免疫原性更大,更易产生相关抗体,发生注射反应。多数 GLP-1 类似物为小分子制剂(如利拉鲁肽、艾塞那肽和利西那肽),只有阿必鲁肽为大分子制剂。与大分子制剂相比,小分子制剂能穿透血脑屏障,直接作用于中枢神经系统,从而增加饱腹感、降低食欲,以到达减轻体重之作用。
  利拉鲁肽是以GLP-1为基础结构的长效小分子GLP-1类似物,这是其临床优势的根源之所在。LEAD-6 研究显示,与短效艾塞那肽相比,利拉鲁肽的降糖疗效更显著、持久,且副作用更少;DURATION-6 研究表明,与同为长效制剂的艾塞那肽 QW 以 Exendin 为基础结构不同,利拉鲁肽以GLP-1 为基础结构,其免疫原性更小,更少产生抗体,降糖疗效及安全性也更好。HARMONY-7研究证实,与大分子制剂阿必鲁肽相比,利拉鲁肽也表现出了更为优越的降糖疗效和安全性。

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网站用户: 郑仁东 时间:2012/8/4 22:18:25
结构决定疗效!

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